對(duì)于抗癌嗎啉的合成及活性實(shí)驗(yàn)。

對(duì)于抗癌嗎啉的合成及活性實(shí)驗(yàn)。

     3-［（4'-嗎啉基）-羰基］-4-（3'，4'二氯苯氨基）-7-氯喹啉（Ⅰ7），白色固體，m.p.225～226℃，產(chǎn)率89.8%;ESI-MS，m/z:436.2［M+H］+;1HNMR（300MHz，CDCl3），δ：8.67（s，1H，Ar—H），8.05（s，1H，NH），8.05（d，J=2.1Hz，1H，Ar—H），7.66（d，J=9.0Hz，1H，Ar—H），7.34（dd，J=2.1，9.0Hz，1H，Ar—H），7.29（s，1H，Ar—H），6.98～6.97（m，1H，Ar—H），6.74～6.70（m，1H，Ar—H），3.67～3.60（m，8H，morpholine-H）。

     3-乙氧羰基-4-（4'-硝基苯氨基）-7-氯喹啉（Ⅱ6），白色固體，m.p.215～216℃，產(chǎn)率62.3%;ESI-MS，m/z:372.3［M+H］+;1HNMR（300MHz，CDCl3），δ：10.37（s，1H，NH），9.35（s，1H，Ar—H），8.17～8.14（m，2H，Ar—H），8.09（d，J=2.1Hz，2H，Ar—H），7.60（d，J=9.3Hz，1H，Ar—H），7.29（dd，J=2.2，9.0Hz，1H，Ar—H），7.01～6.98（m，2H，Ar—H），4.47（q，J=7.2Hz，2H，OCH2），1.47（t，3H，J=7.2Hz，CH3）。

     抗腫瘤活性實(shí)驗(yàn)以人宮頸癌細(xì)胞以人宮頸癌細(xì)胞（HeLa）、人肝癌細(xì)胞（HepG2）和人胃癌細(xì)胞（BGC-823）為測(cè)試細(xì)胞，以上市抗癌藥吉非替尼（1）為陽(yáng)性對(duì)照藥，采用MTT法對(duì)16個(gè)目標(biāo)化合物進(jìn)行體外抗腫瘤活性評(píng)價(jià)。取2.5×10－3g/mL胰蛋白酶消化單層培養(yǎng)的HeLa（HepG2，BGC-823）細(xì)胞，用含10%（體積分?jǐn)?shù)）小牛血清RPMI1640培養(yǎng)液調(diào)整細(xì)胞數(shù)為2×104～4×104cell/mL的單細(xì)胞懸液，接種于96孔培養(yǎng)板中。

     在37℃培養(yǎng)細(xì)胞貼壁后，分別加入不同濃度的待測(cè)藥物，繼續(xù)培養(yǎng)72h，加入MTT溶液（5mg/mL）20μL，培養(yǎng)4h，每孔加入150μLDMSO，在490nm處測(cè)定各孔光密度（OD）值，計(jì)算所測(cè)化合物對(duì)細(xì)胞的抑制率。