2-氨基-5-溴-3-嗎啉-4-基吡嗪（Ⅲ）的制備

2-氨基-5-溴-3-嗎啉-4-基吡嗪（Ⅲ）的制備。將嗎啉（50mL）加入裝有12.50g3，5-二溴-2-氨基吡嗪（Ⅱ）的三頸燒瓶中，保持80 ℃下回流1 h，TLC檢測〔V（石油醚）∶V（乙酸乙酯）= 2∶1〕反應完成，停止反應冷卻至室溫，倒入裝有冰水（300 mL）的燒杯中不斷攪拌。

析出固體；抽濾、干燥后得到帶有金屬光澤的黃色固體12.30 g，收率為96.1%。熔點135～138℃（文獻值140℃ ）。1HNMＲ（400 MHz，DMSO），δ：7.70（s，1H），6.28（s，2H），3.85～3.62（m，4H），3.04（d，J=4.0Hz，4H）。

溴代反應溫度對收率的影響實驗在溴素滴加完畢后，選擇不同溫度進行反應，反應收率如表 1 所示。由表 1 可知，低于 40 ℃之前，隨反應溫度升高，收率明顯提高； 當反應溫度超過 40 ℃后，反應溫度升高，收率基本保持不變，故此反應適宜溫度為 40 ℃。