甲基嗎啉和激酶抑制劑的合成抗腫瘤活性研究

甲基嗎啉和激酶抑制劑的合成抗腫瘤活性研究。就整個(gè)實(shí)驗(yàn)及合成的抗腫瘤活性而言，甲基嗎啉和激酶抑制劑的合成在抗腫瘤的抑制活性都比較好，但是在細(xì)微之處還是存在部分差異。

主要是因?yàn)槿〈牟煌?，?dǎo)致藥物跟受體的結(jié)合能力不同所致的。由表可以看出，化合物1－3、1－4、1－7、1－8、1－13、1－14、1－25、1－26對(duì)人宮頸癌細(xì)胞增殖的抑制活性比較好，IC50＜4.22 μmol·L－1，為有效作用。

化合物 1－11、1－12、1－19、1－20、1－21、1－22 對(duì)人肺癌細(xì)胞H1975 和的抑制活性較好，IC50＜4.45 μmol·L－1，同樣為有效作用，其他幾個(gè)目標(biāo)化合物抑制活性良好。初步構(gòu)效關(guān)系研究表明，該類目標(biāo)化合物對(duì) VEGFＲ2有一定的抑制作用，但不同 Ｒ2和 Ｒ3，其抑制作用有一定區(qū)別。

其中含氮原子少的化合物對(duì)人宮頸癌細(xì)胞增殖的抑制活性較好，而含氮原子多的化合物對(duì)人肺癌細(xì)胞（H1975和A549）增殖的抑制活性要好些。原因在于含氮少的化合物更容易作用于人宮頸癌細(xì)胞，反之則更容易作用于人肺癌細(xì)胞。通過實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)并合成了26個(gè)目標(biāo)分子，其結(jié)構(gòu)進(jìn)行了1HNMＲ、13CNMＲ、MS 和元素分析法進(jìn)行了表征。

目標(biāo)分子采用 MTT 法進(jìn)行了體外抗腫瘤生物活性研究，其研究結(jié)果表明，該類化合物對(duì)VEGFＲ2激酶有良好的抑制活性。